Dobry den. Rad by som sa opytal na porovnanie inhibicnych konstant so znamimi latkami, ako zo sutaze vychadzaju studovane derivaty. Zaujal ma bis derivat, kde je konstanta nizsia takmer o rad. Je mozne ze to sposobuje "cluster effect"? Zaujimava by bola potom priprava a porovnanie linearneho derivatu s tromi akridinovymi strukturami, pripadne vavrirovat ramienko v bis-derivate.
Nukleove kyseliny vystupuju casto ako cielove miesta pre rozne chemoterapeuticke lieciva. Liecivo s DNA interaguje bud interkalacne, alebo sa viaze do zliabku molekuly. Typicke vazbove konstanty pre interkalacne komplexy (napr. organickych farbiv ako je akridin) s DNA sa pohybuju od 10 4 - 10 6 M-1 a su zvycajne vyrazne mensie ako vazbove konstanty komplexov zliabkovo viazucich sa latok (10 5 - 10 9 M-1). Ma zaklade nasich merani sme zistili, ze nase bis-takrinove derivaty sa viazu do zliabku molekuly DNA. Tieto bis-takrinove derivaty sa od seba odlisuju velkostou naviazanej alkylovej skupiny (etyl, butyl, hexyl), ktora spolu s tiomocovinou spaja dva takriny. Hodnoty vazbovych konstant komplexov skumanych bis-takrinovych derivatov s DNA sa zvysuju s velkostou naviazanej alkylovej skupiny: -etyl K=3,4.10 4 M-1, - butyl K=6,8.10 4 M-1, - hexyl K=1,6.10 5 M-1.
A co sa tyka pripravy derivatu s tromi akridinovymi strukturami; je zname, ze akridin sam o sebe sa vyznacuje dobrymi interklacnymi vlastnostami. Vseobecne, bis-, tris- a vyssie interkalatory v porovnani s monointerkalatormi sa vyznacuju vyssou konstantou stability a pomalsou disociaciou komplexu s DNA, preto sa v poslednych rokoch zameriava na syntezu takychto derivatov. Na druhej strane vsak moze dojst k pripadom, ze sa taketo "velke" zluceniny do molekuly DNA "nezmestia cele".
K(I)
Dobry den. Rad by som sa opytal na porovnanie inhibicnych konstant so znamimi latkami, ako zo sutaze vychadzaju studovane derivaty. Zaujal ma bis derivat, kde je konstanta nizsia takmer o rad. Je mozne ze to sposobuje "cluster effect"? Zaujimava by bola potom priprava a porovnanie linearneho derivatu s tromi akridinovymi strukturami, pripadne vavrirovat ramienko v bis-derivate.
Re: K(I)
Som si vsimla,ze som odpovedala neprihlasena :)
Re: RE: K(I)
Nukleove kyseliny vystupuju casto ako cielove miesta pre rozne chemoterapeuticke lieciva. Liecivo s DNA interaguje bud interkalacne, alebo sa viaze do zliabku molekuly. Typicke vazbove konstanty pre interkalacne komplexy (napr. organickych farbiv ako je akridin) s DNA sa pohybuju od 10 4 - 10 6 M-1 a su zvycajne vyrazne mensie ako vazbove konstanty komplexov zliabkovo viazucich sa latok (10 5 - 10 9 M-1). Ma zaklade nasich merani sme zistili, ze nase bis-takrinove derivaty sa viazu do zliabku molekuly DNA. Tieto bis-takrinove derivaty sa od seba odlisuju velkostou naviazanej alkylovej skupiny (etyl, butyl, hexyl), ktora spolu s tiomocovinou spaja dva takriny. Hodnoty vazbovych konstant komplexov skumanych bis-takrinovych derivatov s DNA sa zvysuju s velkostou naviazanej alkylovej skupiny: -etyl K=3,4.10 4 M-1, - butyl K=6,8.10 4 M-1, - hexyl K=1,6.10 5 M-1.
A co sa tyka pripravy derivatu s tromi akridinovymi strukturami; je zname, ze akridin sam o sebe sa vyznacuje dobrymi interklacnymi vlastnostami. Vseobecne, bis-, tris- a vyssie interkalatory v porovnani s monointerkalatormi sa vyznacuju vyssou konstantou stability a pomalsou disociaciou komplexu s DNA, preto sa v poslednych rokoch zameriava na syntezu takychto derivatov. Na druhej strane vsak moze dojst k pripadom, ze sa taketo "velke" zluceniny do molekuly DNA "nezmestia cele".