Formulácia „abuse resistant“ liekovej formy s prolongovaným účinkom opiátového analgetika

Primárne karty

ISBN: 978-80-972360-2-1

Formulácia „abuse resistant“ liekovej formy s prolongovaným účinkom opiátového analgetika

Štefan Husár1,2 , Beáta Vladovičová , Miroslava Sýkorová , Katarína Rumlová
1 Saneca Pharmaceuticals a.s., Hlohovec, SR
2 Farmaceutická fakulta UK v Bratislave, Katedra farmaceutickej chémie
husar.stefan26@gmail.com

Príspevok sa zaoberá vývojom a hodnotením pevnej liekovej formy s obsahom modelového liečiva tramadoliumchlorid, ktorá bude odolná voči zneužívaniu na iné ako medicínske účely ("abuse resistant") a zároveň odolná voči pôsobeniu alkoholu ("alcohol resistant"). Práca sa orientuje na ovplyvnenie farmakokinetiky liečiv zabudovaním fyzikálnych (gélových) bariér do vyvíjaných formulácií. Vývojové šarže tabliet s obsahom 20,0 mg tramadoliumchloridu, ktorý zaraďujeme do skupiny syntetických opiátov, sa pripravili vo veľkosti 100 jednotiek technológiou priameho lisovania. Hodnotilo sa uvoľňovanie liečiva z pripravených formulácií pri hodnote pH 1,2; najpomalšia disolúcia bola zaznamenaná v prípade formulácie F5 s obsahom xerogélu na báze arabskej gumy. Ďalej sa na vybraných vzorkách testovala alkoholová rezistencia a porovnávalo sa uvoľňovanie tramadoliumchloridu v prítomnosti 20% a 40% alkoholu oproti médiu bez prídavku etanolu. Všetky pripravené formulácie vyhoveli testu, nakoľko ani v jednom prípade nebol rozdiel v množstve uvoľneného liečiva viac ako 30% v porovnaní s nealkoholickým médiom.

Poďakovanie: 

Dosiahnuté výsledky vznikli v rámci riešenia projektu „Výskum a vývoj farmaceuticky účinných látok stereoselektívnymi postupmi vrátane vývoja konečných liekových foriem“, ktorý je podporovaný Ministerstvom školstva, vedy, výskumu a športu SR v rámci poskytnutých stimulov pre výskum a vývoj zo štátneho rozpočtu v zmysle zákona č.185/2009 Z. z. o stimuloch pre výskum a vývoj a o doplnení zákona č. 595/2003 Z. z. o dani z príjmov v znení neskorších predpisov.

Zdroje: