Liberácia kofeínu z dermálnych polotuhých liekov

Liberácia kofeínu z dermálnych polotuhých liekov

Celkové hodnotenie

Vedecká práca
83%
Prevedenie (dizajn)
80%
Diskusná interakcia
88%
PoužívateľVedecká prácaDizajnDiskusná interakcia
Ing. Miroslav Pekár100%60%-
Mgr. Andrej Sopkuliak PhD.100%100%100%
Ing. Pavol Farkaš PhD.80%100%100%
PharmDr. Miroslava Špaglová100%100%100%
PharmDr. Tatiana Foltanova PhD.60%60%60%
Ing. Zuzana Brnoliaková PhD.60%60%80%
ISBN: 978-80-970712-6-4

Liberácia kofeínu z dermálnych polotuhých liekov

Alexandra Kodadová1 , Zuzana Vitková , Petra Herdová
1 Katedra galenickej farmácie, Farmaceutická fakulta Univerzity Komenského, Bratislava,
kodadova@fpharm.uniba.sk

  V tomto projekte sa sledovala liberácia kofeínu z chitosanových hydrogélov.

  Kofeín môže v dermálnych polotuhých liekoch zohrávať významnú úlohu. Formulácia kofeínu do hydrogélov môže pomôcť v terapii takých svetovorozšírených ochorení ako je celulitída alebo androgénna alopécia (AGA). Kofeín bráni odbúravaniu cAMP, ktoré hrá významnú úlohu pri metabolizme lipidov. Vďaka tomu má využitie ako anticelulitídové kozmetikum. Zvýšená hladina cAMP tiež vykazuje priaznivé účinky u ľudí trpiacich AGA, pretože tým dochádza k stimulácii metabolizmu buniek a ich proliferácii.[1]

  Hydrogély sú dermálne polotuhé lieky, ktoré sú zložené z gélotvornej látky a dispergujúceho prostredia, v ktorom sa gélotvorná látka rozpúšťa a napučiava. V tomto experimente bol použitý semisyntetický katiónový polymér chitosan. Je rozpustný v slabých vodných kyslých roztokoch (pH < 6,5), ako je zriedená kyselina octová, mravčia alebo mliečna. Pri takto nízkom pH je schopný tvoriť gély.[2] Je účinný a nedráždivý urýchlovač absorpcie liečiva cez pokožku alebo sliznice. Spôsobuje reverzibilné zvýšenie priepustnosti medzibunkových kožných priestorov.[3]

  Predmetom tohto projektu bolo sledovanie liberácie rôznych koncentrácii kofeínu (0,1 %; 0,3 %; 0,5 %; 1,0 %; 2,0 %) z hydrogélov na báze chitosanu. Zistilo sa, že s rastúcou koncentráciou kofeínu rástlo aj percento uvoľneného kofeínu z gélu. Súčasťou experimentu bolo aj hodnotenie reologických vlastností pripravených vzoriek. Všetky gély boli nenewtonovské sústavy, pričom gély s nižšou koncentráciou kofeínu (0,1 % - 0,5 %) vykazovali plastické vlastnosti a gély s vyššou koncentráciou kofeínu (1,0 % - 2,0 %) vykazovali tixotropný charakter.

  Na základe všetkých získaných výsledkov sa dá konštatovať, že optimálna koncentrácia kofeínu pre hydrogél je 2,0 %, pretože sa z nej uvoľnilo najväčšie množsto kofeínu (88,84 %) a gél vykazoval tixotropné vlastnosti.

Poďakovanie: 

Tento výskum bol podporený grantom UK/138/2014 a VEGA č. 1/0024/11.

Zdroje: 

[1] KODADOVÁ, A., VITKOVÁ, Z., HERDOVÁ, P. Hodnotenie liberácie kofeínu z dermálnych polotuhých liekov. In. Česká a slovenská farmacie. 2013, 62(5), 220-222. ISSN 1210-7816.
[2] VITKOVÁ, Z. a kol. 2010. Vplyv druhu polyméru na liberáciu chlórhexidínu z hydrogélov. In Česká a Slovenská farmacie. 2010, roč. 59, č. 3, str. 123-125, ISSN 1210-7816
[3] HERDOVÁ, P. – VITKOVÁ, Z. 2010. Štúdium liberácie liečiv z chitosanových hydrogélov. In Derma, 2010, roč. 10, č. 3, str. 20, ISSN 1335-7360

Prezentácia nie je dostupná

Diskusia

Ahoj, rad by som sa spytal zopar otazok k tvojej praci.
- Vies, aka su chyby tvojho merania - a ake potom budu error bary v grafe 1? S ohladom na tieto okolnosti - lisia sa krivky 0.1-2% v grafe vyznamne?
- Nebolo by zaujimave otestovat vzorky kofeinu s koncetraci nad 2% (alebo bola dosiahnuta meza rozpustnosti)?

Dakujem a prajem vela uspechov do buducna.

Ahoj,
dakujem za otazky.
Vysledky v grafe su priemerom 3 paralelnych merani. Ku kazdemu sa vypocitali standardne odchylky merania. Na zaklade toho sa da zhodnotit, ze porovnanim vzoriek s nizsou koncentraciou kofeinu (0.1 % - 0.5 %) nevznikol signifikantny rozdiel v mnozstve uvolneneho kofeinu, takisto ani porovnanim vzoriek s 1.0 % a 2.0 % kofeinom. Avsak, statisticky vyznamny rozdiel vznika porovnanim nizsich koncentracii kofeinu s vyssimi (P < 0.05).
DDD kofeinu pre peroralne a parenteralne podanie podla WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology je 0.4 g. Maximalna bezpecna davka pre peroralne podanie je 1.5 g. Pre dermalne podanie tato davka nie je urcena, ale nami navrhnute koncentracie povazujeme za bezpecne, vzhladom na to, ze ide o lokalne podanie bez rizika predavkovania sa kofeinom. Skusali sa aj vyssie koncentracie ako 2.0 %, ale problem vznikol pri spektrofotometrickom merani, kedy nastala potreba vysokeho riedenia vzorky, co bolo neprijatelne. Stanovovanie kofeinu inou metodou a mozno s vyssimi koncentraciami bude predmetom dalsich vyskumov.

Dobry den, by som sa chcela opytat k tomu uvodu, pisete o vyuziti pri celulitíde alebo androgennej alopecii. Je Vam zname z literatury v akej koncentracii kofein preukazuje spominane ucinky? Vdaka
TF

Dobry den,
dakujem za otazku.
Koncentracia kofeinu 1 % a 2 % bola zvolena na zaklade studovanej literatury, kde prave tieto koncentracie skusali napr. pri liecbe celulitidy. Nizsie koncentracie sme si zvolili pre porovnanie, ako sa z gelov s nizsim obsahom kofeinu bude kofein uvolnovat.
V studovanych literaturach boli spominane aj vyssie koncentracie kofeinu (konkretne napriklad 5 % a 10 %), ktore boli skumane na terapiu spominanych ochoreni. Ich vyuzitie do gelov moze byt predmetom dalsich vyskumov.