G-kvadruplexy sú štruktúry nukleových kyselín bohaté na guanín (M. Gellert a kol., 1962), ktoré pozostávajú z navrstvených G-kvartetov na seba (A. R. de la Faverie a kol., 2014) pomocou π-π ,,stackingˮ interakcií (J. L. Huppert, 2010). V ľudskom genóme sa počet miest s potenciálom pre tvorbu G-kvadruplexov odhaduje na viac ako 370 000 (A. K. Todd a kol., 2005, J. L. Huppert a S. Balasubramanian, 2007). G-kvadruplexy sa môžu vytvárať zo sekvencií ľudskej telomérnej DNA, iných netelomérnych genómových lokusov a promotorových oblastí onkogénov, ako sú napr. c-myc, c-Kit (K. I. E. McLuckie a kol., 2011, A. K. Todd a kol., 2007, A. Siddiqui-Jain a kol., 2002), bcl2, VEGF, KRAS, RET, HIF-1α (J. Plavec, 2009). Z tohto dôvodu sú považované za vhodné terapeutické ciele (A. R. de la Faverie a kol., 2014). Génový promótor c-myc je rozsiahlo študovaný z dôvodu možného formovania G-kvadruplexu. C-myc je silný onkoproteín a transkripčný faktor, ktorý hrá zásadnú úlohu v regulácii bunkového rastu aj v indukcii apoptózy (D. Yang a K. Okamoto, 2010). Malé molekuly, ktoré sa viažu a stabilizujú c-myc G-kvadruplex, potláčajú c-myc transkripciu v rakovinových bunkách (K. I. E. McLuckie a kol., 2011, J. N. Liu a kol., 2007). V dnešnej dobe pokračuje úsilie o vývoj a identifikáciu nízkomolekulových G-kvadruplexových ligandov, ktoré stabilizujú rôzne G-kvadruplexové štruktúry (D. J. Patel a kol., 2007). Napríklad stabilizácia telomérnych G-kvadruplexov prostredníctvom ligandov je sľubnou stratégiou pre vývoj protinádorových liečiv (B. Svobodová, 2011). Makrocyklická štruktúra molekúl je obzvlášť atraktívna pre dizajn selektívnych G-kvadruplexových ligandov, pretože vykazujú nízku afinitu k "štandardnej" B-DNA konformácii (D. Monchaud a kol., 2010). Jedna z G-kvartetových sond, ktorá bola rozsiahlo skúmaná v posledných rokoch, je benzotiazolový derivát tioflavín T (ThT). Dôvodom, prečo je tento špecifický G-kvadruplexový fluorescenčný indikátor zaujímavý, je kvôli vysokej rozpustnosti vo vode a súčasne vykazuje veľmi veľké rozdiely v intenzite fluorescencie medzi naviazanou a nenaviazanou formou ThT s molekulou DNA (D. Miyoshi, 2014, J. Chen a kol., 2014). Vyznačuje sa výraznou štruktúrnou selektivitou pre G-kvadruplexy, ale nie pre ostatné formy DNA (J. Chen a kol., 2014). Fluorescencia ThT sa výrazne zvyšuje pri interakcii s G-kvadruplexom (J. Mohanty a kol., 2013, L. Tong a kol., 2013), pričom intenzita fluorescencie je omnoho vyššia v porovnaní s dsDNA alebo so ssDNA. G-kvadruplexy môžu mať aplikačný potenciál v mnohých oblastiach výskumu, a to v supramolekulovej chémie, biotechnológii, nanotechnológii až po medicínu (A. De Cian a J. L. Mergny, 2007). G-kvadruplexy predstavujú vhodný modelový systém vzhľadom k ich silnej koordinácii s kovovými iónmi (P. Šket a kol., 2005, P. Tóthová a kol., 2014). Povrch G-kvadruplexu, spojovacie slučky, región žliabku a iónový kanál sú štyri dôležité konštrukčné prvky G-kvadruplexov v štúdiách väzby liečiv (Z. S. Huang a kol., 2011).
Táto práca vznikla za podpory grantov VEGA č. 1/0131/16, APVV-0280-11, interné granty UPJŠ č. VVGS-2014-226 a VVGS-PF-2015-481.