Liberácia kofeínu z dermálnych polotuhých liekov

Primárne karty

ISBN: 978-80-970712-6-4

Liberácia kofeínu z dermálnych polotuhých liekov

Alexandra Kodadová1 , Zuzana Vitková , Petra Herdová
1 Katedra galenickej farmácie, Farmaceutická fakulta Univerzity Komenského, Bratislava,
kodadova@fpharm.uniba.sk

  V tomto projekte sa sledovala liberácia kofeínu z chitosanových hydrogélov.

  Kofeín môže v dermálnych polotuhých liekoch zohrávať významnú úlohu. Formulácia kofeínu do hydrogélov môže pomôcť v terapii takých svetovorozšírených ochorení ako je celulitída alebo androgénna alopécia (AGA). Kofeín bráni odbúravaniu cAMP, ktoré hrá významnú úlohu pri metabolizme lipidov. Vďaka tomu má využitie ako anticelulitídové kozmetikum. Zvýšená hladina cAMP tiež vykazuje priaznivé účinky u ľudí trpiacich AGA, pretože tým dochádza k stimulácii metabolizmu buniek a ich proliferácii.[1]

  Hydrogély sú dermálne polotuhé lieky, ktoré sú zložené z gélotvornej látky a dispergujúceho prostredia, v ktorom sa gélotvorná látka rozpúšťa a napučiava. V tomto experimente bol použitý semisyntetický katiónový polymér chitosan. Je rozpustný v slabých vodných kyslých roztokoch (pH < 6,5), ako je zriedená kyselina octová, mravčia alebo mliečna. Pri takto nízkom pH je schopný tvoriť gély.[2] Je účinný a nedráždivý urýchlovač absorpcie liečiva cez pokožku alebo sliznice. Spôsobuje reverzibilné zvýšenie priepustnosti medzibunkových kožných priestorov.[3]

  Predmetom tohto projektu bolo sledovanie liberácie rôznych koncentrácii kofeínu (0,1 %; 0,3 %; 0,5 %; 1,0 %; 2,0 %) z hydrogélov na báze chitosanu. Zistilo sa, že s rastúcou koncentráciou kofeínu rástlo aj percento uvoľneného kofeínu z gélu. Súčasťou experimentu bolo aj hodnotenie reologických vlastností pripravených vzoriek. Všetky gély boli nenewtonovské sústavy, pričom gély s nižšou koncentráciou kofeínu (0,1 % - 0,5 %) vykazovali plastické vlastnosti a gély s vyššou koncentráciou kofeínu (1,0 % - 2,0 %) vykazovali tixotropný charakter.

  Na základe všetkých získaných výsledkov sa dá konštatovať, že optimálna koncentrácia kofeínu pre hydrogél je 2,0 %, pretože sa z nej uvoľnilo najväčšie množsto kofeínu (88,84 %) a gél vykazoval tixotropné vlastnosti.

Poďakovanie: 

Tento výskum bol podporený grantom UK/138/2014 a VEGA č. 1/0024/11.

Zdroje: 

[1] KODADOVÁ, A., VITKOVÁ, Z., HERDOVÁ, P. Hodnotenie liberácie kofeínu z dermálnych polotuhých liekov. In. Česká a slovenská farmacie. 2013, 62(5), 220-222. ISSN 1210-7816.
[2] VITKOVÁ, Z. a kol. 2010. Vplyv druhu polyméru na liberáciu chlórhexidínu z hydrogélov. In Česká a Slovenská farmacie. 2010, roč. 59, č. 3, str. 123-125, ISSN 1210-7816
[3] HERDOVÁ, P. – VITKOVÁ, Z. 2010. Štúdium liberácie liečiv z chitosanových hydrogélov. In Derma, 2010, roč. 10, č. 3, str. 20, ISSN 1335-7360