Je ťažké vybrať vhodný nosič na prepravu liečiva k miestu účinku na koži. Koloidné nosiče pútajú veľkú pozornosť vzhľadom na ich potenciál ako revolučných systémov podávania liečiv. Najkritickejším aspektom nosičov liečiv je dodať presné terapeutické dávky určitej účinnej látky na konkrétne miesto ochorenia, pre zníženie vedľajších nežiaducich účinkov, rovnako ako optimalizácia terapeutického účinku účinnej látky v porovnaní s nevýhodami tradičných liekových foriem (1). Inými slovami, koloidné nosiče liečiv možno použiť pre cielený transport liečiv do miesta chorého tkaniva alebo lézie na zlepšenie vychytávania ťažko rozpustných liečiv a/ alebo zlepšenie biologickej dostupnosti liečiva (2). Teda vďaka targetingu, cielenému ovplyvneniu patologického procesu, sú koloidné nosiče inovatívnym terapeutickým prostriedkom pre posilnenie bunkového vychytávania liečiva tkanivami. Mikroemulzie, ako koloidné nosiče, predstavujú novú unikátnu liekovú formu, ktorá má potenciál zvyšovať dodanie hydrofilných aj lipofilných liečiv cez kožu (3).
V tejto štúdii, pre stabilizovanie mikroemulzného systému, tak aby bol prijateľný pre topickú aplikáciu je možné pripraviť hydrogél na báze mikroemulzných nosičov použitím polyméru, ako gélového činidla. Chitozánový hydrogél a jeho deriváty zvyšuje efektívnosť dermálnej absorpcie. V liekovej forme môže chitozán zlepšiť vstrebávanie a umožniť riadené uvoľňovanie. Prítomnosť reaktívnych primárnych aminoskupín dáva chitozánu špecíalne vlastnosti, ktoré ho robia veľmi užitočným pre farmaceutické aplikácie (4).
V práci sa hodnotila liberácia terbinafínu z mikroemulzie v rozličných typoch chitozánových géloch v podmienkach in vitro. Fyzikálne a chemické parametre formulovanej liekovej formy boli upravované tak, aby sa dosiahla vysoká disperzná stálosť a optimalizovali vlastnosti pre aplikáciu. Študovali sa solubilizačné vlastnosti pripravených gélov s mikroemulziou a hodnotili sa reologické parametre z pohľadu topickej liekovej formy. Zistilo sa, že obsah mikroemulzie vo vehikulách znížil množstvo uvoľneného terbinafínu z chitozánových gélov I. typu a zvýšil z chitozánových gélov II. typu. Najvyššie množstvo terbinafínu sa liberovalo zo samotnej mikroemulzie.
Táto práca bola realizovaná s finančnou podporou grantu UK/432/2014 a UK/356/2014.
(1) Park, K.. Nanotechnology: What it can do for drug delivery. Journal of Controlled Release. 2007.120(1 -2) :1.
(2) Ould-Ouali, L. a kol.. Self-assembling peg-p (cl-co-tmc) copolyrners for oral delivery of poorly watersoluble drugs: A case study with risperidone. Jurnal of Controlled Release 2005.102(3):657- 668.
(3) Žabka, M., in Žabka, M., Müller, R.H., Hildebrand, G. E. Moderní lékové formy ve farmaceutické
technologii, SAP Bratislava 2001. 161–176.
(4) Wen He a kol. Study on the mechanisms of chitosan and its derivatives used as transdermal penetration enhancers, International Journal of Pharmaceutics, 2009, s.234–243.