Porovnanie enhancerovej aktivity Transcutolu a mikroemulzie typu o/v v dermálnom polotuhom lieku s obsahom ťažko rozpustného liečiva

Ľudská koža bráni nadmernej strate vody z vnútorného prostredia a obmedzuje prienik cudzorodých látok a xenobiotík do ľudského organizmu. Vo vývoji farmaceutických dermálnych produktov hrá dôležitú úlohu penetrácia aktívnych látok (1). Existuje niekoľko spôsobov, ktorými je možné bariérnu funkciu kože znížiť. Adaptácia nanotechnológie vo farmaceutickom priemysle znamená krok vpred a výzvu uplatnenia nanočastíc, lipozómov, nano a mikroemulzií aj ako penetračných enhancerových systémov (2).

Cieľom predkladanej štúdie je zhodnotenie vplyvu enhanceru  – Transcutolu^® a zloženého enhancerového systému – mikroemulzie na liberáciu ťažko rozpustného liečiva indometacínu z karbopolového gélového základu. Na simulovanie penetrácie cez kožu sa použila in vitro metóda využívajúca difúzne komôrky (donorový kompartment so vzorkou + receptorový kompartment), medzi ktoré bola umiestnená koža izolovaná z potkana. Vyhodnotenie sa vykonalo prostredníctvom porovnania steady-state fluxu odobraných vzoriek z receptorového kompartmentu.

Záverom možno konštatovať, že v prípade rozpustenia liečiva v Transcutole^® a následného zapracovania do gélu sa množstvo uvoľneného liečiva (v priebehu 6 hod.) zvýšilo o 27% a v prípade rozpustenia v mikroemulzii až o 52%, z čoho vyplýva, že oba systémy plnia funkciu enhancerov, avšak  pripravená mikroemulzia typu o/v vykazuje o niečo vyššiu enhancerovú aktivitu.