Vliv vybraných přírodních polymerů na fyzikální a bioadhezivní vlastnosti vaginálních tablet

V posledních letech se v oblasti vývoje nových lékových forem staly předmětem zájmu mukoadhezivní materiály, které umožňují jednak řízené uvolňování léčiva a rovněž ukotvení lékové formy na místě aplikace po dobu potřebnou na uvolnění celého obsahu léčiva. V oblasti vaginálních léků jsou už dnes na trhu přípravky s obsahem bioadhezivních polymerů, především vaginální gely a filmy, které se u pacientek i lékařů těší velké oblibě. Jako mukoadhezivní materiály jsou využívány nejen syntetické, ale i přírodní polymery, jako je pektin, chitosan a jeho deriváty, guarová guma, arabská guma aj.

Při porovnávání vlivu syntetických a přírodních polymerů je nutné brát ohled na všechny výhody a nevýhody obou skupin a zohlednit je ve výsledném hodnocení.

Porovnávali jsme vliv příměsi přírodních polymerů, arabská guma (Acaciae gummi, Acacia senegal) a guarové gumy (Cyamopsidis seminis pulvis, Cyamopsis tetraglobulus), v poměru 1:1 k syntetickému polymeru (Carbopol 934). Z uvedených polymerů jsme spolu s dalšími pomocnými látkami metodou přímého lisování připravili tablety, u kterých jsme hodnotili kvalitativní parametry, tedy hmotnostní stejnorodost, výšku, pevnost v lomu a drobivost. Bioadhezivní vlastnosti jsme hodnotili in vitro na základě absorpční mohutnosti a síly adheze vyjádřené jako síla potřebná na odtržení tablety od umělé membrány.

Z výsledků jednotlivých zkoušek je zřejmé, že všechny formulace byly dobře lisovatelné a tablety měly vyhovující fyzikální vlastnosti.

Absorpční mohutnost a rovněž adhezní síla byla nejvyšší u tablet s obsahem směsi karbopolu a guarové gumy. Vzhledem na stav tablet po skončení experimentu bylo zřejmé, že ještě nebylo dosaženo absorpční maximum. Směs karbopolu s arabskou gumou vykazovala nejnižší absorpční mohutnost, ale stejně jako u předešlé formulace stav tablet nenaznačoval dosažení absorpčního maxima. Adhezní síla byla přibližně o 20% menší než u guarové gumy, ale zároveň o 36% větší než u čistého karbopolu. Absorpční mohutnost těchto tablet byla oproti formulaci s guarovou gumou nižší přibližně o 15%.

Ze získaných informací o zkoumaných formulacích můžeme usoudit, že nejvhodnějším základem pro bioadhezivní vaginální tablety by byla směs karbopolu a guarové gumy v poměru 1:1.