Hodnotenie formulácie gélového vehikula s obsahom mikroemulzie na topickú aplikáciu ťažko rozpustného liečiva

Hodnotenie formulácie gélového vehikula s obsahom mikroemulzie na topickú aplikáciu ťažko rozpustného liečiva

Celkové hodnotenie

Vedecká práca
92%
Prevedenie (dizajn)
92%
Diskusná interakcia
100%
PoužívateľVedecká prácaDizajnDiskusná interakcia
PharmDr. Miroslava Špaglová100%100%100%
Ing. Miroslava Kvandová PhD.100%100%100%
Mgr. Stanislava Kvandová100%100%-
PharmDr. Lenka Starýchová100%100%100%
Ing. Zuzana Brnoliaková PhD.60%60%-
ISBN: 978-80-970712-6-4

Hodnotenie formulácie gélového vehikula s obsahom mikroemulzie na topickú aplikáciu ťažko rozpustného liečiva

Mária Čuchorová1 , Lenka Starýchová , Miroslava Špaglová , Kamila Bartoníková , Martina Čierna , Mária Vitková
1 Katedra galenickej farmácie, FaFUK, Bratislava,
maria.cuchorova@gmail.com

Topická aplikácia liečiv je limitovaná niekoľkými faktormi. Okrem špecifickej priepustnosti kože zohráva dôležitú úlohu charakter a pôvod vehikula. Kožou dokáže prechádzať iba tá časť liečiva, ktorá je vo vehikule rozpustená. Mnoho štúdií sa preto venuje práve novým liekovým formám, ktoré by mohli byť používané ako vehikulá pre dermálnu a transdermálnu aplikáciu a zlepšiť tak permeáciu liečiva a jeho prestup k cieľovým miestam. Jednou z možností sú aj mikroemulzie. Dokázalo sa, že mikroemulzné systémy dokážu zlepšiť stabilitu liečiva, zlepšiť jeho absorpciu a prestup k cieľovým miestam v požadovaných terapeutických koncentráciách (1, 2, 3). Použitie samotných mikroemulzií ako vehikúl na topickú aplikáciu je ale často limitované ich nízkou viskozitou, kvôli zníženiu ich pôsobenia na mieste podania. Z tohto dôvodu sa k systémom pridávajú látky zvyšujúce viskozitu (4).

Cieľom práce bolo optimalizovať systém mikroemulzie a gélového vehikula pre terbinafín hydrochlorid, ktorý patrí medzi ťažko rozpustné liečivá. Aplikuje sa topicky alebo perorálne ako antimykotikum so širokým spektrom účinku proti hubovým ochoreniam kože, vlasov a nechtov.

V práci sa hodnotili formulácie mikroemulzie typu o/v a gélov karbopolu, xantánovej gumy a hydroxypropylmetylcelulózy ako gélotvorných látok v rôznej koncentrácii. Systémy boli charakterizované na základe reologických vlastností a množstvo uvoľneného liečiva sa stanovilo v podmienkach in vitro, liberáciou cez semipermeabilnú membránu.

Vo všetkých prípadoch mikroemulzia znižovala a spomaľovala uvoľňovanie. Najlepšou formuláciou bola disperzia terbinafínu a 1% gélu xantánovej gumy, z ktorej sa po 6 hodinách liberácie uvoľnilo najviac liečiva.

Poďakovanie: 

Práca bola podporená grantami UK/356/2014 a UK/432/2014.

Zdroje: 

(1) Žabka, M.- Škoviera, F. 2003. Microemulsion as vehicules for transdermal permeation of drugs. In Acta Facultatis Pharmaceuticae Universitatis Comenianae.2003, Tomus L, p. 147-155.
(2) Hashem, F. M., Shaker, D.S., Ghorab, M. K., Nasr, M., Ismail, A. Formulation, characterization, and clinical evaluation of microemulsion containing clotrimazole for topical delivery. In: AAPS PharmSciTech, American Association of Pharmaceutical Scientists, 2011, vol. 12(3), p. 879-886.
(3) Lawrence, M. J.- Rees, G.D. 2012. Microemulsion-based media as novel drug delivery systems. In Advanced Drug Delivery Reviews. 2012, vol. 45, p. 89-121.
(4) Barot, B. S. et al. 2011. Microemulsion-Based Gel of Terbinafine for the Treatment of Onychomycosis: Optimization of Formulation Using D-Optimal Design. InAAPS PharmSciTech. 2011.

Diskusia