Pod pojmem řízené uvolňování (z angl. modified release) jsou zahrnuty různé modifikace uvolňování léčiva oproti konvenčním lékovým formám. Modifikace se může týkat rychlosti liberace nebo místa uvolnění účinné látky. Z tohoto hlediska můžeme mezi perorální léky s řízeným uvolňováním zahrnout formy s pulzním, postupným, opožděným, zrychleným uvolňováním a rovněž i lékové formy s uvolňováním cíleným do některé části intestinálního traktu, tedy enterosolventní lékové formy nebo „colon targeting“ systémy. Úpravy liberačního profilu léčiva z lékové formy je možno dosáhnout použitím specifických pomocných látek nebo technologického postupu.

Přístrojově a materiálově nejlépe dostupnou možností je příprava hydrofilních matricových tablet. Matricové tablety se skládají ze základu, v němž je dispergována účinná látka, popřípadě další pomocné látky. Jako základ hydrofilních matricových tablet se obvykle využívají polymery s dobrou bobtnavostí a schopností tvořit pevné, viskózní gely, např. étery celulózy (hydroxypropylmetylcelulóza, hydroxypropylcelulóza), karbomery, nebo přírodní polymery (chitosan, tragant, guarová guma). Tyto polymery při styku tablety s hydrofilním prostředím bobtnají a vytvářejí na povrchu tablety gelovou vrstvu, která reguluje další průnik vody do tablety a rovněž i uvolňování léčiva. Pokud je léčivo v kapalině dobře rozpustné, bude se uvolňovat difuzí, nerozpustné léčivo se uvolňuje především erozí nabobtnaného polymeru a u léčiv slabě rozpustných dochází k uvolňování kombinací těchto dvou mechanismů. Rychlost přijímání kapaliny, a potažmo i rychlost eroze, je možné stanovit pomocí tzv. absorpčního koeficientu (z angl. swelling index). Z křivky závislosti množství přijaté kapaliny od času je možné vypozorovat, jestli je polymer v daném poměrném zastoupení v tabletě vhodný spíše pro hydrofilní nebo hydrofobní léčivo a jak dlouho bude schopen dané léčivo uvolňovat, přičemž maximální časový interval je 12 hodin.

Práce byla zaměřena na sledování různých přírodních polymerů v roli základu matricových tablet obsahujících jako léčivo sodnou sůl diklofenaku v dávce 50 mg na tabletu. Diklofenak sodný je léčivo mírně rozpustné ve vodě používané jako analgetikum, antiflogistikum. Použitými polymery byl karagenan, guarová guma a alginát sodný. Množství polymeru v tabletě odpovídalo 40% a tablety byly připraveny přímým lisováním směsi obsahující jako další pomocné látky mikrokrystalickou celulózu a stearan hořečnatý. Připravené tablety vyhověly všem zkouškám předepsaným Slovenským lékopisem na kvalitu neobalených tablet a bylo u nich provedeno stanovení absorpčního koeficientu a liberačního profilu pomocí disoluční zkoušky. Vzhledem k tomu, že při dlouhodobém užívání diklofenaku dochází k podráždění žaludeční sliznice, připravené tablety jsou navrženy jako jádro pro další potažení enterosolventním obalem a jako disoluční médium byl tedy použit fosforečnanový tlumivý roztok s pH 6,8 simulující prostředí tenkého střeva. Maximální čas pro liberaci léčiva byl zkrácen na 10 hodin.

            Z výsledků vyplývá, že jako základ v 40% zastoupení pro postupné uvolňování sodné soli diklofenaku z enterosolventních tablet je z námi sledovaných polymerů nejvhodnější alginát sodný. Absorpční koeficient i disoluční profil vykazují plynulý vzestup sledovaných hodnot, přičemž zhruba po 6 hodinách tableta začínala pozvolna erodovat a před uplynutím 10 hodin se uvolnilo 99,7 % obsaženého léčiva.